β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害，改善左室和血管的重塑及功能，达到使心绞痛发作次数减少、疼痛减轻的目的，并通过削弱交感神经活性所致的负面影响，阻滞心肌梗死后心脏重塑的病理过程。
归纳起来，β肾上腺素能受体阻滞剂（β阻滞剂）治疗冠心病的主要作用机制有以下几个方面：1、降低心肌耗氧量，抗心肌缺血作用；2、 抗心律失常及预防心源性猝死的作用；3、保护血管功能，包括(1)稳定冠状动脉粥样斑块和防止血栓形成[1]；（2）减少血管内皮和平滑肌细胞损伤 ；（3）抑制血管平滑肌细胞增生和迁移 ；4、 减少缺血再灌注损伤，包括(1)抗氧自由基[2]；（2）减轻钙负荷；（3）抑制中性粒细胞浸润； 5、延缓心肌梗死后心室重塑和改善心功能[3，4]
　　β阻滞剂在冠心病的治疗上应用广泛，其具有较强的降低心肌耗氧作用和拮抗儿茶酚胺的致心律失常作用，提高心室颤动阈，抗血小板和减轻心脏血管损害，降低心肌再梗死率，改善心肌梗死后左室重构。美国心脏病学学会和心脏协会(ACC／AHA)和欧洲心脏病协会(ESC)制定的《稳定型心绞痛治疗指南》指出，β阻滞剂应作为慢性稳定型心绞痛的首选治疗，认为其作用有：一是预防心肌梗死和猝死，从而提高生活质量；二是减轻症状和缺血发作。多项研究结果指出，急性心肌梗死早期应用β阻滞剂可明显降低死亡率和再梗死率[5]。β阻滞剂能缩小梗死面积、减少致命性心律失常、缓解疼痛和降低包括心源性猝死在内的死亡率[6]。ISIS-1研究还证实，其对预防心肌梗死早期的心脏破裂和电机械分离可能具有特殊功效。
　　β阻滞剂在心血管病的预防和治疗方面起着重要作用，其通过拮抗儿茶酚胺这一核心机制，对心脏疾病起着不容忽视的保护作用。各种证据证实在治疗高血压和心肌缺血的药物中，β阻滞剂疗效卓著。β阻滞剂不仅能够降低心肌梗死急性期的死亡率，而且能降低梗死后患者的总死亡率、心血管死亡率、猝死率和非致死性再梗死的发生率。β阻滞剂的心脏保护作用不仅仅局限在抗心律失常作用和降低心肌供氧需求方面。它与阿司匹林直接抗凝途径不同，可通过减少冠状动脉粥样斑块的破裂和减少血栓的蔓延发挥间接抗血栓作用。虽然其心脏保护的确切机制尚需进一步研究，但它和阿司匹林是目前降低心肌梗死后患者总死亡率和心肌梗死再发率的最重要手段。
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